Xantonas del Mangostán (Garcinia mangostana) con actividad inhibidora de Aromatasa
Se han observado doce xantonas constituyentes del suplemento botánico, mangostán (en el pericarpio de Garcinia mangostina) utilizando un ensayo microsomial no celular de inhibición de la aromatasa basado en enzimas. De estos compuestos, la garcinona D (3), garcinona E (5), α-mangostin (8), e γ-mangostin (9) exhibieron actividad inhibidora dependiendo de la dosis. En el seguimiento de un ensayo basado en células utilizando para ello células con cáncer de pecho SK-BR-3 con altos niveles de aromatasa, la más potente de estas xantonas fué γ-mangostin (9). Debido a que las xantonas pueden ser consumidas en cantidades sustanciales tomando productos de mangostán comerciales ya disponibles, las consecuencias de la ingesta frecuente de productos dietéticos de mangostán requiere continuar la investigación con el fin de determinar su posible rol en la prevención del cáncer de pecho.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2572570/?tool=pubmed
Xantonas preniladas citotóxicas de la fruta jóven de Garcinia Mangostana
1) Departamento de Química, Facultad de Ciencias, Srinakharinwirot University
2) Chulabhorn Research Institute
3) Bioassay Research Facility of National Center for Genetic Engineering and Biotechnology, National Science and Technology Development Agency, Tailandia
4) Departmento de Quimica, Facultad de Ciencias, Ramkhamhaeng University
Tres nuevas xantonas preniladas, mangostenonas C (1), D (2), y E (3), junto con 16 xantonas conocidas 4—19, fueron aisladas de la fruta jóven (7 semanas de madurez) de Garcinia mangostana. El esclarecimiento estructural de los nuevos compuestos se estableció principalmente sobre la base de análisis espectroscópicos 1D y 2D NMR y HR-MS. El Compuesto 1 mostró propiedades citotóxicas contra tres líneas de cáncer celular humano, carcinoma epidérmico bucal (KB), cáncer de pecho (BC-1), y cáncer de pulmón (NCI-H187), con valores IC50 de 2.8, 3.53, y 3.72 μgml, respectivamente. De entre los compuestos aislados, α-mangostin (12), el mayor metabolita, exhibió los efectos más potentes contra células BC-1 con un valor IC50 de 0.92 μgml, una actividad mayor que la de la droga estándar ellipticine (IC50=1.46 μgml). El Compuesto 12 igualmente mostró la mayor actividad frente a las células KB, mientras que gartanin (10) exhibió la actividad más fuerte contra las células NCI-H187 a su respectivo valor IC50 de 2.08 μgml y 1.08 μgml.
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